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当前位置:首页 > 产品展示 > 延伸产品 一类抗癌新药结构改造药

在一类抗癌新药的项目基础上,“九章生化”进行了植物活性因子JZ—001 酯化结构的改造研究并对其酯基部分进行了化学修饰和结构改造,合成了12 种类似物。通过对结构与抑酶活性关系的比较研究表明,经改造所得衍生物的活性远强于其本身的活性。


 

进一步的研究证实,植物活性因子JZ—001 在进行酯化结构改造后得到的衍生物具有更稳定的化学性质,并使其更有利于药物活性成分原料的制备、保存及制剂生产过程中和药物储存期间的稳定性,有助于保证进入体内的有效活性成分含量及作用效率。


此外,经酯化结构改造后的衍生物的脂溶性也相应增加,有利于其作为药物活性成分时在体内有效作用时间的延长,提高了药物的长效性和生物利用度,并有利于其向病患组织移动,提高其在病变组织器官中的靶向性。


药效试验研究则进一步显示:一类抗癌新药的酯类衍生物具有更强的保肝功效和免疫调节作用,一类抗癌新药的酯化衍生物在动物预试中对白血病有很好的治疗效果。



保肝功效的试验研究:
公司委托四川省抗菌素研究所进行了“对四氯化碳致大鼠肝损伤的治疗和保护作用”试验,试验结果显示,一类抗癌新药的单酯和多酯的衍生物在对肝损伤方面具有更强的治疗作用和保肝功效。


免疫调节作用试验研究:
公司委托四川省抗菌素研究所进行了小鼠碳粒廓清试验,结果显示:单酯和多酯的衍生物可明显提高小鼠巨噬细胞的吞噬指数K 和效正吞噬指数α。由此可见单酯和多酯的衍生物能够增加巨噬细胞的吞噬功能,增强小鼠的非特异性免疫功能。